Тадалафил (Сиалис): побочные действия

Наиболее часто отмечаемыми нежелательными событиями являются головная боль и диспепсия (11 и 7% случаев, соответственно). Нежелательные события, связанные с приёмом тадалафила, были обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата. Другими обычными нежелательными эффектами являлись боль в спине, миалгия, заложенность носа и "приливы" крови к лицу. Редко – отёк век, боль в глазах, гиперемия коньюктивы и головокружение.

Передозировка:

При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией – многократно до 100 мг/сут., нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение.

Особые указания:

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно- сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием препарата Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями:

• инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;
• нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;
• сердечная недостаточность класса 2 и выше по NYHA, развившаяся в течении последних 6 месяцев;
• неконтролируемые нарушения сердечного ритма, гипотония (с АД <90/50 мм рт. ст. ) или неконтролируемая артериальная гипертензия;
• инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

Сиалис следует с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидноклеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии), или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис с другими видами лечения нарушений функции эрекции не изучалось. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

На фоне лечения Сиалисом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 31-50 мл/мин) чаще встречалось такое нежелательное явление, как боли в спине, в сравнении с пациентами со слабо выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 51-80 мл/мин) или здоровыми лицами. У больных с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) Тадалафил не изучался. Препарат Сиалис следует назначать с осторожностью пациентам с клиренсом креатинина 50 мл/мин.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой:

Специальных предписаний нет.

Взаимодействие:

Влияние других препаратов на Тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол, увеличивает площадь под кривой "концентрация- время" на 107%, а рифампицин ее снижает на 88%.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и интраконазол повышают активность тадалафила.

Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила.

Увеличение рН желудка в результате приёма Н2-антагониста низатидина, не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние Тадалафила на другие препараты

Известно, что Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм окиси азота и цГМФ. Поэтому, использование препарата Сиалис на фоне применения нитратов противопоказано.

Сиалис не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохром Р450. Исследования подтвердили, что Тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1 и CYP2C9.

Тадалафил не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.

Тадалафил не проявляет клинически значимого взаимодействия с основными классами антигипертензивных средств, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл), блокаторы бета-адренергических рецепторов (метопролол), альфа-блокаторы, тиазидные диуретики (бендофлюазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II, которые использовались в различных дозах в качестве монотерапии или в комбинациях. Не выявлено различий в нежелательных событиях у пациентов, принимающих Тадалафил в сочетании с антигипертензивными препаратами или без них.

Не выявлено влияния однократного приема тадалафила на концентрацию алкоголя в крови, влияние алкоголя на когнитивную функцию и артериальное давление. Кроме того, не наблюдалось изменений уровня концентраций тадалафила в крови через 3 часа после его приёма в сочетании с алкоголем.

Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.